自1966年美国天然产物化学家Wall和Wani首次从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)树皮中分离得到紫杉醇并确认该化合物具有独特的抗癌作用机制以来,紫杉醇及紫杉烷类化合物的研究引起全世界的广泛关注。1994年,美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌和乳腺癌的药物。此后,紫杉醇、红豆杉属植物化学成分及其生物活性的研究成为国际研究热点。
据文献报道,世界各地科学家经过半个多世纪的努力,目前从红豆杉属植物中分离鉴定了约500多个紫杉烷类化合物。然而,这500多种化学小分子大多数以文献数据形式存在,只有少部分以实物单体形式存在,且分散在全球各地。难以快速获得紫杉烷类化合物实体已成为制约该类化合物生物活性相关研究的一大瓶颈。
在国家发改委国家战略性新兴产业发展重大专项的支持下,我司对几种红豆杉的化学成份进行了深入研究,从中获得包括紫杉醇在内的紫杉烷型二萜化合物60余个,并成功构建了紫杉烷二萜实体库。该分子实体库的构建,填补了商业渠道无法现货获得该类成分的国际空白,并为国内外科研人员进一步深入探究该类化合物的生物活性、构效关系、生源途径等提供了充足的物质基础。
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