中医药治疗肝癌具有疗效高、毒性小、不良反应小、费用低等优势。冬凌草、白藜芦醇、灵芝、白术、五味子醇以及中药制剂均显示出显著的抗肿瘤作用。针对肝癌治疗中副作用大、毒性大的挑战，在中医药中寻找靶向肝癌的药物。冬凌草萜类提取物Ponicidin通过抑制结直肠癌细胞的上皮-间充质转化（EMT）表现出强大的抗肿瘤活性，并显著抑制胃癌的生长。Ponicidin的抗肿瘤作用机制主要是通过抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，促进促凋亡蛋白BAX的表达，增强caspase 3的活性，增加剪切体的表达，抑制细胞周期，诱导ROS的产生。

     2025年3月17日，广州中医药大学国际转化医学研究所中医证候国家重点实验室吴鹏/安琳/王彩艳教授团队在Pharmacol Res发表题为“CHPF2 as a novel biomarker and ponicidin as a potential therapeutic agent in hepatocellular carcinoma”的文章。研究揭示冬凌草中天然产物Ponicidin靶向抑制CHPF2活性，减少硫酸软骨素CS生成，抑制肝癌细胞生长。

                          •天然药物冬凌草靶向CHPF2治疗肝癌。

                          •首先发现了Ponicidin与CHPF2的直接结合。

                          •Ponicidin抑制CHPF2活性，减少CS生成，抑制肝癌细胞生长。

                          •介绍一种有希望用于临床肝癌治疗的生物标志物和候选药物。

       肝细胞癌（HCC）具有较高的发病率和死亡率，是一个重大的健康挑战。硫酸软骨素（CS）是一种由葡萄糖醛酸和n -乙酰半乳糖胺组成的糖胺聚糖，通过影响癌细胞的迁移和增殖，以及与细胞表面受体整合素β-1和CD44的相互作用，参与HCC的进展。软骨素聚合因子2 （CHPF2）是CS合成的关键，其在HCC中的作用尚不明确。本研究旨在证明降低CHPF2酶活性可以抑制肝癌细胞的迁移和增殖。生物信息学分析和临床肝癌样本的体外实验证实，敲低CHPF2抑制肝癌细胞的增殖和迁移。我们进一步研究了冬凌草（Rabdosia rubescens，一种用于癌症治疗的植物）对CHPF2的调节作用。结构生物学和配体捕捞鉴定出一种化合物ponicidin，在体外和体内模型中显著抑制肝癌细胞的生长和迁移。这些发现表明CHPF2是一种新的生物标志物，ponicidin是一种潜在的肝癌治疗药物。

       中医药在肝癌治疗中占有重要地位。然而，迄今为止尚未发现靶向CHPF2的抑制剂。利用虚拟筛选、分子相互作用分析、细胞分析和酶活性测试等多种方法，我们确定了ponicidin是一种潜在的CHPF2抑制剂。这种抑制作用有效地降低了CHPF2的活性，进而抑制了肝癌细胞的迁移和增殖。

       原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661825001239

       转载来自天然产物靶点发现公众号

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Ponicidin在我司的产品编号为BBP03392，CAS No.: 52617-37-5。结构如下: