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孙汉董院士团队从五味子中发现抗HIV先导化合物

来源: 科技日报日期: 2015-09-02

临床应用已有2,000多年的中药五味子,又被发现了重要的药用价值。中科院昆明植物所孙汉董院士带领的课题组,潜心研究五味子20多年,分离鉴定了425种新化合物,首次发现了一系列高氧化的、骨架重排、环系极其复杂的新颖“五味子降三萜”,并实现了其全成,首次发现衍生物SJP-L-5具有强抗HIV活性,有望成为一类新型的抗HIV药物。


从上个世纪40年代起的60多年中,前苏联、日本和我国科学家对五味子的研究最为活跃。其中,尤以我国学者以五味子中的联苯环辛二烯类木脂素为先导化合物创制了拥有自主知识产权的抗肝炎新药——联苯双酯和双环醇的研发工作最为出色,取得了显著的社会和经济效益。然而,基于先前的研究条件和实验平台,是否已认清了这一重要药用植物类群的次生代谢产物?是否还有前人未认知的化学成分?是否能阐明五味子这味著名中药药效功能的化学物质基础?如何更加合理、持续地开发利用我国丰富的五味子科植物资源?


中科院昆明植物所孙汉董院士所带领的研究组,自上世纪90年代末以来,用20多年时间,对24种国产的五味子科植物开展了其化学成分及其生物活性的系统深入研究。成功分离鉴定了425个新化合物,发表研究论文110篇,申请发明专利10项,9项已授权。


他们首次发现了一系列高氧化的、骨架重排、环系极其复杂的新颖“五味子降三萜”,并实现了其全合成,是我国学者从新骨架原创性发现到复杂天然产物的首次全合成的成功范例,引起了国内外同行的高度关注。首次发现衍生物SJP-L-5具有强抗HIV活性。由于其无手性,活性强,作用机制独特,毒性低等特点,在国家重大新药创制项目的资助下正开展临床前的相关研究,有望成为一类新型的抗HIV药物。


基于“五味子化学研究”的重要贡献,该研究最近被评为云南省2014年度科学技术奖励自然科学特等奖。(原标题:一颗五味子分离出425种新化合物)




五味子


植物五味子描述:《中国植物志》第30(1)252址:http://frps.eflora.cn/frps/五味子


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